催化剂筛选效劳

• 迄今为止，绝大大都药物都是通过化学合成而来的。但化学合成因本钱高、乐成率低、耗时较长等，成为新药临床前研发的主要限速办法。
  在化学合成中，金属催化反应，尤其是种种金属催化偶联反应，可以快捷准确的形成种种碳碳键和碳杂原子键，是一种高效又广谱的合成手段。据统计，杂原子的烷基化/芳基化和碳碳键的形成反应是使用率最高的有机反应前五位之一。然而，由于底物的多样重大性，且许多药物分子中的杂环通常是催化剂抑制剂，金属催化偶联反应的失败率很高，如碳氮偶联的反应失败率在50%以上。怎样在有限的时间内，用有限的中心体，快速稳固的合成大宗化合物成为现在药物研发领域的迫切需求之一。
  为了进一步提高化学合效果率，掌握更准确的合成数据，上海bet356手机版生物医药股份有限公司（以下简称“bet356手机版”）特殊搭建催化剂筛选效劳平台，助力bet356手机版客户和化学家快速筛选出一条或多条有用的化学合成路径，为药物研发降本增效。

催化剂筛选反应类型

• 催化剂筛选可用于所有主要的偶联反应。

  (1) C-C 键形成

  Suzuki偶联反应

  Heck偶联反应

  Sonogashira偶联反应

  Stille偶联反应

  Negishi偶联反应

  碳氢键活化反应

  氰化反应

  烯烃复剖析

  光致氧化还原

  (2) C-X 键形成

  Buchwald偶联反应

  Ullmann偶联反应

  Miyaura硼化反应

  C-O

  C-S

催化剂筛选流程图

催化剂筛选示意图

催化剂筛选效劳平台优势

• 催化周转率高，一次性筛选多个反应条件，有用缩短了化合物合成时间。数据准确率高，配备履历富厚的化学合成专家，数据信息更为准确可靠。筛选性价比高，少量底物即可完成一次筛选，降低了质料及人工本钱。

催化剂筛选仪器装备

bet356手机版效劳案例

• 案例1：Suzuki耦合

  
  

• 案例2：Buchwald耦合

  
  
  只用很少的样品（50毫克左右）和极短的时间（2-3天）就完成了24个反应条件的平行筛选,确定了最优的反应条件。若是是设置24个通例反应，则需要的样品量和时间将大大多于现在的量。
  从上面的案例中，我们可以窥见催化剂筛选在新药合成中施展的主要作用，可以大幅提升反应效率，降低研发本钱。
  bet356手机版自建设以来，一直挑战古板研发的效率瓶颈，一连更新迭代筛选能力，现在正起劲构建Photoredox 筛选、药物分子的后期官能团化等效劳内容，拓展效劳规模、增强赋能水平，赋能药物合成跑出提质增效“加速率”。

相关实验室

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